Первые лекарственные средства, блокирующие Н_1-гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце 40-х годов. Они получили название антигистаминных, т.к. эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Блокаторы гистаминовых Н_1-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций. Термин ""антигистаминные"" неполностью отражает спектр фармакологических свойств этих препаратов, т.к. они вызывают и ряд других эффектов. Частично это обусловлено структурным сходством гистамина и других физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Поэтому блокаторы гистаминовых H_1-рецепторов могут в той или иной степени проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов (холинолитики, в свою очередь, могут обладать антигистаминной активностью). Некоторые антигистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин и др.) оказывают угнетающее влияние на ЦНС, усиливают действие общих и местных анестетиков, наркотических анальгетиков. Они применяются для лечения бессонницы, паркинсонизма, в качестве противокашлевых и противорвотных средств. Сопутствующие фармакологические эффекты могут быть и нежелательными. Например, седативное действие, сопровождающееся вялостью, головокружением, нарушением координации движений и понижением концентрации внимания, ограничивает амбулаторное использование некоторых антигистаминных препаратов (дифенгидрамин, хлоропирамин и другие представители I поколения), особенно у пациентов, работа которых требует быстрой и координированной умственной и физической реакции. Наличие у большинства из этих средств холинолитического действия обусловливает сухость слизистых оболочек, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания, дисфункции ЖКТ.

Препараты I поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н_1-гистаминовых рецепторов. Они действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки). Их длительное использование часто приводит к ослаблению терапевтической эффективности.

В последнее время созданы блокаторы гистаминовых H_1-рецепторов (антигистаминные препараты II и III поколения), отличающиеся высокой избирательностью действия на Н_1-рецепторы (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.). Эти лекарственные средства незначительно влияют на другие медиаторные системы (холинергические и др.), не проходят через ГЭБ (не влияют на ЦНС) и не теряют активность при длительном применении. Многие препараты II поколения неконкурентно связываются с Н_1-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется сравнительно медленной диссоциацией, обусловливающей увеличение продолжительности терапевтического действия (назначаются 1 раз в сутки). Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н_1-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н_1-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты известных антигистаминных препаратов (цетиризин - активный метаболит гидроксизина, фексофенадин - терфенадина).

 CETIRIZINE

           АЛЛЕРТЕК

           ЗОДАК

           ЛЕТИЗЕН

           ЦЕТРИН

 LORATADINE

           ВЕРО-ЛОРАТАДИН

           КЛАВОРИСТИН

           КЛАРГОТИЛ

           КЛАРИДОЛ

           КЛАРИСЕНС

           КЛАРИТИН

           КЛАРИФЕР

           КЛАРОТАДИН

           ЛОМИЛАН

           ЛОРАГЕКСАЛ

           ЛОРАДИН

           ЛОРАТАДИН

           ЛОРАТАДИН 10-СЛ

           ЛОРАТИН

           ЛОРИД

           ЛОРИДИН

           ТИРЛОР

           ЭРОЛИН

 BAMIPINE

           БАМИПИН-РАТИОФАРМ

           СОВЕНТОЛ

 ASTEMIZOLE

           АСМОВАЛ 10

           АСТЕЛОНГ

           АСТЕМИЗОЛ,

           АСТЕМИЗОЛ-ICN

           АСТЕМИСАН

           ГИСМАНАЛ

           ГИСТАЗОЛ

           ГИСТАЛОНГ

           МИБИРОН

           СТЕЛЕРТ

           СТЕМИЗ

  MEQUITAZINE

           ПРИМАЛАН

 DESLORATADINE

           ЭРИУС

  PROMETHAZINE

           ДИПРАЗИН

           ДИПРАЗИНА ДРАЖЕ

           ДИПРАЗИНА РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ 2,5%

           ДИПРАЗИНА ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ, 0,025 Г

           ДИПРАЗИНА ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ, ДЛЯ ДЕТЕЙ

           ПИПОЛЬФЕН

 DIMETINDENE

           ФЕНИСТИЛ

 ACRIVASTINE

           СЕМПРЕКС

 SEQUIFENADINE

           БИКАРФЕН

           БИКАРФЕНА ТАБЛЕТКИ 0,05 Г

 QUIFENADINE

           ФЕНКАРОЛ

           ФЕНКАРОЛА ТАБЛЕТКИ

 DIMEBONE

           ДИМЕБОН

           ДИМЕБОНА ТАБЛЕТКИ 0,01 Г

           ДИМЕБОНА ТАБЛЕТКИ ДЛЯ ДЕТЕЙ 0,0025 Г

 CHLOROPYRAMINE

           СУПРАМИН

           СУПРАСТИН

 MEBHYDROLIN

           ДИАЗОЛИН

           ДИАЛИН

           МЕБГИДРОЛИН

           МЕБГИДРОЛИНА НАФТАЛИН-1,5-ДИСУЛЬФОНАТ

 EBASTINE

           КЕСТИН

 MECLOZINE

           БОНИН

TERFENADINE

           БРОНАЛ

           ГИСТАДИН

           ТЕРИДИН 

          ТЕРИДИН ФОРТЕ

          ТРЕКСИЛ

 CLEMASTINE

           БРАВЕГИЛ

           КЛЕМАСТИН, PHARMACIA AD 

           РИВТАГИЛ

           ТАВЕГИЛ

 FEXOFENADINE

           ТЕЛФАСТ

           ФЕКСАДИН

           ФЕКСО

 OXATOMIDE

           ТИНСЕТ

 FENSPIRIDE

           ЭРЕСПАЛ

 DIMENHYDRINATE

           ДРАМИНА

 FENETHAZINE

           ЭТИЗИН

 DIPHENHYDRAMINE

           АЛЛЕРГИН

           ГРАНДИМ

           ПАЛОЧКИ ДИМЕДРОЛА

           ПСИЛО-БАЛЬЗАМ

           СВЕЧИ С ДИМЕДРОЛОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ СТАРШЕ ОДНОГО ГОДА